第五章 中樞興奮藥和利尿藥第一節 中樞興奮藥1、 黃嘌2、 呤類 咖啡因：1，3，7-三甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物針狀結晶，可風化，受熱升華，對堿不穩定。 興奮大腦皮層性質：1、酰脲結構：與堿共熱開環生成咖啡亭。2、黃嘌呤生物堿共有反應：紫脲酸銨反應3、 酰胺類 尼可剎米(可拉明)：N，N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺 油狀液體，極易溶水 興奮延髓呼吸中樞 性質：1、酰胺：與堿液共熱水解，與NaOH有二乙氨生成，氨臭，脫羧成吡啶臭。 2、戊烯二醛反應：溴化氰作用于吡啶環……4、 吡乙酰胺類 吡拉西坦(腦復5、 康)：2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 作用于大腦皮層，6、 抗腦組織缺氧。 7、 苯氧乙酸酯類 鹽酸甲氯芬酯：2- (二甲基氨基)乙基- 對氯苯氧基乙酸酯鹽酸鹽 新生兒缺氧等性質：酯類，水液不穩定，弱酸較穩，羥肟酸鐵反應，紫堇色第2節 利尿藥呋噻米(速尿)：(2- [ (2-呋喃甲基) 氨基 ]-5 -(氨磺酰基)-4- 氯苯甲酸性質：1、本品NaOH與CuSO4---綠色沉淀 2、乙醇溶液與二甲氨基苯甲醛---綠色 作用迅速、強大依他尼酸(利尿酸)：[4 - (2- 亞甲基-1-氧代丁基)2,3-二氯-苯氧基]乙酸 性質：1、含烯鍵，可使高錳酸鉀試液褪色，與溴發生加成反應 作用強、迅速 2、a、不飽合酮結構，堿性中易水解。 用于充血性心力衰竭氫氯噻嗪(雙克)：6- 氯- 3,4-二氫- 2H-1,2，4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1,1- 二氧化物 性質：與氫氧化鈉水解為二磺酰胺中間體及甲醛，與變色酸呈色。 中效利尿、降壓排鉀螺內酯：，用于治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫。 弱利尿藥，降壓明顯 性質：與硫酸有強綠色熒光，并有硫化氫氣體產生，遇鉛顯黑。乙酰唑胺：為碳酸酐酶抑制劑。利尿弱，主要治療青光眼。 第*個用于臨床 。氯噻酮：常用利尿降壓藥，長效利尿，也降壓。第六章 擬腎上腺素藥腎上腺素能受體激動劑：作用主要表現為可舒張、弛緩支氣管，使血管收縮，心跳加速，血壓升高，臨床用作升壓、抗休克、平喘和止血藥。a作用：皮膚粘膜血管和內臟血管收縮，外周阻力增大，血壓上升。作用：心肌收縮力加強，心率加快，血壓升高，血管擴張，改善微循環，松馳支氣管平滑肌。興奮受體，尤其2受體產生相應的平喘效應。第一節 苯乙胺類擬腎上腺素藥：代謝：單胺氧化酶(MAO)催化氧化，還可經兒萘酚O-甲基轉移酶(COMT)催化。構效關系：1、具苯乙胺類的基本結構，碳鏈增長為3個碳原子，作用下降。2、苯環上3,4位二羥基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。3、多數在氨基的位有羥基，產生光學異構體，一般R構型有較大活性。4、側鏈氨基上取代基越大，作用越強，(不易被代謝)，時間延長，必須一個氫未取代重酒石酸去甲腎上腺素(a1、a2)：(R)- 4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚 左>右 R性質：水液室溫或加熱易消旋化，PH4以下速度加快。 收縮血管，抗休克、局部止血腎上腺素(a、)：(R)- 4-[ 2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1,2-苯二酚 鹽酸多巴胺(a、)：4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚鹽酸鹽 FeCl3 墨綠作用：增強心肌收縮，升高動脈壓，對心率無顯著影響，臨床用于各種類型休克。鹽酸異丙腎上腺素(喘息定)：4- [ ( 2-異丙胺基-1-羥基) 乙基 ]- 1,2- 苯二酚鹽酸鹽 左>右以上鄰苯二酚結構堿性中極易自動氧化，酸性中相對穩定，加抗氧劑，避免與金屬接觸，避光。鹽酸去氧腎上腺素(a)：(R)-(-) 4- a- [ (甲氨基)甲基]-3-羥基苯甲醇鹽酸鹽 散瞳檢查眼底克侖特羅(2)：a-[(叔丁胺基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇鹽酸鹽 顯芳伯胺反應鹽酸特布他林(2)：a-[(叔丁胺基)甲基]-3,5-二羥基苯甲醇硫酸鹽 選擇性2-受體激動劑沙丁胺醇(舒喘靈) ()：1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇 FeCl3 紫色鹽酸氯丙那林(2)：a-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇鹽酸鹽FeCl3 反應：去甲(翠綠)、去氧(紫色)、腎(紫-紫紅)、異丙(深綠)、多巴胺(墨綠)、沙丁(紫色)第二節 苯異丙胺類擬腎上腺素藥